|
Количество
|
Стоимость
|
||
|
|
|||
|
|
|||
Прозрачный раствор желтого цвета.
Состав
1 мл препарата содержит действующее вещество:
- цитрата маропитанта в пересчете на маропитант — 10 мг.
Вспомогательные вещества: сульфобутиловый эфир бета-циклодекстрина, мета крезол, вода для инъекций.
Фармакологические свойства
ATCvet классификационный код QA04 — Противорвотные и противотошнотные средства. QA04AD90 Маропитант.
Маропитант является высокоселективным антагонистом рецептора нейрокинина 1 (NK1), он блокирует действие субстанции Р, ключевого нейромедиатора, участвующего в процессе рвоты, в центральной нервной системе. Вещество Р (нейрокинин 1), нейропептид, состоящий из 11 аминокислот, принадлежит к семейству тахикининов (биологически активных нейропептидов) и обнаруживается в высоких концентрациях в рвотном центре.
Действие вещества Р опосредуется тремя G-белковыми рецепторами, обозначенными NK1, NK2 и NK3. Большинство центральных и периферических эффектов вещества Р опосредуется рецепторами NK1. Рецепторы NK1 могут быть обнаружены как в центральной, так и в периферической нервной системе. Они также присутствуют в стволе мозга, нейронах, эндотелиальных клетках сосудов, пищеварительном канале, легочной ткани и мышцах. Вещество Р является лучшим лигандом для рецептора NK1, преобладающего рецептора тахикинина в мозге.
Маропитант имитирует структуру вещества Р и взаимодействует с рецепторами NK1, препятствуя их связыванию с веществом Р, тем самым уменьшая стимуляцию рвотного центра. Ингибируя связывание субстанции Р в рвотном центре, маропитант обеспечивает широкий спектр действия против нервных (центральных) и гуморальных (периферических) причин рвоты, а также оказывает противорвотное действие на центральные и периферические эметогены, включая апоморфин и сироп рвотного корня (у собак) и ксилазин (у кошек).
Собаки
Фармакокинетические параметры маропитанта при однократном подкожном введении собакам в дозе 1 мг маропитанта на 1 кг м.т. составляют: максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови — 92 нг/мл через 0,75 часа после введения (Tmax), период полувыведения (t1/2) — 8,84 часа.
После подкожного введения собакам 1 мг маропитанта на 1 кг м.т. один раз в сутки в течение 5 суток его накопление составляет 146%.
При однократном внутривенном введении собакам 1 мг маропитанта на 1 кг м.т. его начальная концентрация в плазме крови составляет 363 нг/мл, объем распределения в равновесном состоянии (Vss) — 9,3 л/кг, системный клиренс — 1,5 л/ч/кг, а период полувыведения (t1/2) — около 5,8 часа.
Терапевтический уровень маропитанта в плазме крови собак достигается через 1 час после применения.
Биодоступность у собак после подкожного введения — 90,7%. Маропитант демонстрирует линейную кинетику при подкожном введении в диапазоне доз 0,5–2 мг на 1 кг м. т.
Маропитант подвергается метаболизму цитохромом P450 (CYP) в печени. CYP2D15 и CYP3A12 были идентифицированы у собак как изоформы, участвующие в биотрансформации маропитанта в печени.
Почечный клиренс является незначительным путем элиминации: менее 1% от подкожно введенной дозы 1 мг/кг м.т. обнаруживается в моче в виде маропитанта или его основного метаболита. Связывание с белками плазмы составляет более 99%.
Кошки
Фармакокинетические параметры маропитанта при однократном подкожном введении кошкам в дозе 1 мг на 1 кг м.т. составляют: максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови — около 165 нг/мл в среднем через 19 минут после введения (Tmax), период полувыведения (t1/2) — 16,8 часа. После однократного внутривенного введения в дозе 1 мг на 1 кг м.т. начальная концентрация маропитанта в плазме составляет 1040 нг/мл, объем распределения в равновесном состоянии (Vss) — 2,3 л/кг, а системный клиренс — 0,51 л/ч/кг, период полувыведения (t1/2) — примерно 4,9 часа.
Фармакокинетика маропитанта в организме кошек зависит от возраста: клиренс у 4-месячных котят выше, чем у взрослых кошек.
Концентрация маропитанта в плазме крови кошек достигает терапевтического уровня через 1 час после введения.
Биодоступность маропитанта у кошек после подкожного введения составляет 91,3%.
Маропитант демонстрирует линейную кинетику при подкожном введении в дозах 0,25–3 мг на 1 кг м.т.
После подкожного введения 1 мг маропитанта на 1 кг м.т. один раз в сутки в течение 5 дней подряд накопление составляет 250%.
Маропитант метаболизируется в печени под действием цитохрома Р450 (CYP) путем биотрансформации ферментами CYP1A и CYP3A, которые идентифицированы как кошачьи изоформы.
После подкожного введения в дозе 1 мг на 1 кг м.т. менее 1% маропитанта выводилось с мочой или фекалиями в неизмененном виде, его основной метаболит в количестве 10,4% дозы выделялся с мочой и 9,3% дозы — с фекалиями. Связывание маропитанта с белками плазмы крови у кошек составляет 99,1%.
Применение
Собаки:
- для лечения и профилактики тошноты, вызванной химиотерапией;
- для предотвращения рвоты, за исключением рвоты, вызванной укачиванием;
- для лечения больных животных с симптомом рвоты в сочетании с другими поддерживающими мерами;
- для предупреждения послеоперационной тошноты и рвоты и улучшения восстановления после общей анестезии после применения агониста μ-опиатных рецепторов морфина.
Кошки:
- для лечения и профилактики тошноты, вызванной химиотерапией;
- для лечения рвоты в сочетании с другими поддерживающими мерами.
Дозировка
Подкожно или внутривенно.
Препарат вводят подкожно или внутривенно 1 раз в сутки в дозе 1 мг маропитанта на 1 кг массы тела (1 мл препарата на 10 кг массы тела) в течение 5 дней подряд. Внутривенное введение препарата следует проводить однократно, не смешивая препарат с другими растворами.
Чтобы предотвратить рвоту, препарат следует вводить за 1 час. Продолжительность эффекта составляет примерно 24 часа, поэтому лечение можно проводить на ночь перед введением препарата, который может вызвать рвоту, например, при химиотерапии.
Поскольку вариация фармакокинетики велика, а маропитант накапливается в организме после повторного приема один раз в сутки, для некоторых особей может быть достаточна доза, ниже рекомендованной, даже при повторном дозировании.
Противопоказания
Не применять животным с пониженной массой тела, а также истощенным и больным животным!
Не применять при повышенной чувствительности к компонентам препарата!
Не применять беременным и лактирующим животным!
При применении не смешивать препарат с другими ветеринарными препаратами в одном шприце!
Предостережения
Побочное действие
При применении препарата в рекомендуемых дозах побочных явлений, как правило, не наблюдается.
При подкожном введении может возникать боль в месте инъекции, которая проходит в течение нескольких минут без лечения. У кошек очень часто наблюдается умеренная и тяжелая реакция на инъекцию.
В очень редких случаях могут возникать реакции анафилактического типа (аллергический отек, крапивница, эритема, коллапс, одышка, бледность слизистых оболочек, неврологические расстройства (атаксия, судороги или тремор мышц)).
Аллергические реакции, как правило, проходят в течение 48 часов после прекращения применения препарата и соответствующего лечения.
Особые предостережения при использовании
Препарат следует применять вместе с другими ветеринарными и вспомогательными мерами, такими как контроль диеты и заместительная терапия, одновременно устраняя основные причины рвоты.
Препарат следует с осторожностью применять в следующих случаях: щенкам в возрасте до 8 недель и котятам в возрасте до 16 недель, а также беременным или кормящим собакам и кошкам, поэтому использовать для этих возрастных групп и типов животных следует в соответствии с оценкой пользы и риска ветеринарным врачом. Маропитант метаболизируется в печени, поэтому его следует с осторожностью применять животным с заболеваниями печени. Поскольку маропитант накапливается в организме в течение 14-дневного периода лечения вследствие метаболического насыщения, тщательный мониторинг функции печени и любых нежелательных явлений следует осуществлять во время длительного лечения.
Препарат следует применять с осторожностью животным, страдающим или имеющим предрасположенность к сердечным заболеваниям, поскольку маропитант обладает сродством к Са- и К-ионным каналам. Увеличение интервала QТ на ЭКГ примерно на 10% наблюдалось в исследованиях на здоровых собаках породы бигль, которым применяли 8 мг/кг м.в. перорально; однако такое повышение вряд ли будет иметь клиническое значение.
Применение в период беременности или лактации
Безопасность применения МАРОКС не оценивалась у собак или кошек, используемых для размножения, а также у беременных или лактирующих самок.
Применять препарат животным в период беременности и лактации рекомендуется по решению врача ветеринарной медицины, когда польза от препарата превышает возможные риски.
Взаимодействие с другими средствами и другие формы взаимодействия
Препарат не следует применять одновременно с антагонистами Ca-ионных каналов, поскольку маропитант обладает сродством к Ca-ионным каналам.
Маропитант активно связывается с белками плазмы крови, поэтому следует с осторожностью применять с другими препаратами, обладающими высокой степенью связывания с белками: нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), сердечными, противосудорожными и ветеринарными препаратами для коррекции поведения.
Необходимо следить за совместимостью препаратов для тех животных, которые нуждаются в адъювантной терапии.
Специальные предостережения для лиц и обслуживающего персонала
Не курить, не пить, не принимать пищу во время работы с препаратом! Препарат хранить вдали от источников тепла и огня.
Форма выпуска
Стеклянные флаконы объемом 10, 20, 50 мл, вложенные в картонные пачки по 1 флакону.
Хранение
Сухое темное, недоступное для детей место при температуре не выше 30 °C.
Не замораживать. После первого прокалывания флакона раствор для инъекций МАРОКС необходимо хранить в холодильнике при температуре 2-8 °C и использовать в течение 60 суток с момента первого прокалывания. Пробку можно прокалывать не более 25 раз.
Срок годности
2 года
Производитель: БиоТестЛаб, Украина
Для применения в ветеринарной медицине!